アスピリンの名で知られる非ステロイド系解熱鎮痛剤、非ステロイド性抗炎症剤(NSAIDs)、抗血小板製剤。アセチル化されたサリチル酸。アスピリンと呼ばれるが、ピリン系ではなく非ピリン系である。
風邪薬の代表的成分で、ドイツのバイエル(Bayer)社のFelix Hoffmann(フェリックス・ホフマン)博士(当時29歳)によりリウマチの薬として1897(明治30)年8月10日に開発された。アスピリン(ASPIRIN)はバイエル社の登録商標である。
物質の情報
薬効薬理
抗炎症作用
アセチルサリチル酸をはじめ非ステロイド性抗炎症剤(NSAIDs)は、炎症を起こす酵素シクロオキシゲナーゼ2(通称COX-2)と、胃を保護する酵素シクロオキシゲナーゼ1(通称COX-1)の双方を阻害する。
このため炎症を抑える代わり、胃腸障礙の副作用が起きる。空腹時の服用は避けるのが望ましい。なお、このCOX-1は他に血小板凝固にも関与している(後述)。
最近はacetaminophenなど、COX-2のみ阻害する薬が主流になってきているようである(日本でも売られている商品としてTylenolなどがある)。
作用機序の解明
ちなみにアセチルサリチル酸は発明後70年以上、作用機序が不明だった。理由は分からないが効くので使われ続けたわけである。
1971(昭和46)年になりイギリスのジョン・ヴェインにより、プロスタグランジン(PG)合成抑制作用が確認され、もって身体の痛みの伝達の阻害に作用することが判明した。ジョン・ヴェインは1982(昭和57)年にノーベル医学賞を受賞している。
副作用など
胃腸障礙のほか、スティーブンス・ジョンソン症候群(皮膚粘膜眼症候群)や、ライエル症候群(中毒性表皮壊死症候群)などの原因となること判明している。致死量(LD50)は500mg/kg体重。
幼児では死亡する例もあり、危険だということから、日本では「5歳以下の幼児に飲ませない」という注意書きが加わることになった。
その他、胃痛・下血・吐血など胃腸障礙による症状、脳・肺・消化管・眼底などでの重い出血、血尿など抗血小板作用による悪影響などがありうる。
アナフィラキシーショック
アスピリン系薬剤を飲んだ後、手が赤くなったり、むくんできたりし、皮が剥けたり等の重い皮膚障礙を起こすことがある。これは副作用(アレルギー)の症例の一つであり、中でも特に重い副作用である。
もし万一このような症状が出たら、もう二度とアスピリン系の薬剤を飲んではならない。二度目は免疫が早く反応するので症状が重くなり、死に致る危険性が極めて高い。
掛かりつけの医師にも相談が必要である。解熱鎮痛剤は様々な種類があり選択の幅が広いので、アスピリンが使えなくても通常は困ることはない。
解熱鎮痛剤の製品例
日本ではバファリン(ライオン)などがある。
ちなみにアメリカでは食べるように飲まれており、価格も日本とは比較にならないほど安い。本家Bayer製でも100錠でUS$6.5程度($1=¥110とすると715円)、無名メーカー製なら100錠でUS$3(330円)以下で購入できる。
COX-2のみ阻害するTylenolは高級で、24錠(1回2錠1日3回)で$4〜8程度(有効成分の含量などで価格は変わる)。
参考としてバファリンA 40錠は定価が1,160円(税別)である。半分が優しさだとしても、割高感は否めない。
