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アセチルサリチル酸

辞書:科学用語の基礎知識 薬学・一般薬編 (BPHARI)
読み:アセチルサリチルさん
外語:acetylsalicylic acid 英語
品詞:名詞
2005/11/24 更新

科学用語の基礎知識・医薬品情報

自身の健康問題や、副作用への対応方法等に関しては、専門の医療機関にご相談下さい。

本項目は、情報の提供のみを目的としています。免責事項もご覧ください。

アスピリンの名で知られる非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤、非ステロイド性抗炎症剤(NSAIDs)、抗血小板製剤。アセチル化されたサリチル酸。アスピリンと呼ばれるが、ピリン系ではなく非ピリン系である。

風邪薬の代表的成分で、ドイツのバイエル(Bayer)社のFelix Hoffmann(フェリックス・ホフマン)博士(当時29歳)によりリウマチの薬として1897(明治30)年8月10日に開発された。アスピリン(ASPIRIN)はバイエル社の登録商標である。

分子式C9H8O4分子量180.2。CAS番号50-78-2、ICSC番号0822。化学名2-Acetoxybenzoic Acid。

アセチルサリチル酸
アセチルサリチル酸

現在では風邪薬や頭痛薬などの大衆薬として頻用されているが、副作用が強い。

抗炎症作用

アセチルサリチル酸をはじめ非ステロイド性抗炎症剤(NSAIDs)は、炎症を起こす酵素シクロオキシゲナーゼ2(通称COX-2)と、胃を保護する酵素シクロオキシゲナーゼ1(通称COX-1)の双方を阻害する。

このため炎症を抑える代わり、胃腸障害の副作用が起きる。空腹時の服用は避けるのが望ましい。なお、このCOX-1は他に血小板凝固にも関与している(後述)。

最近はacetaminophenなど、COX-2のみ阻害する薬が主流になってきているようである(日本でも売られている商品としてTylenolなどがある)。

作用機序の解明

ちなみにアセチルサリチル酸は発明後70年以上、作用機序が不明だった。理由は分からないが効くので使われ続けたわけである。

1971(昭和46)年になりイギリスのジョン・ヴェインにより、プロスタグランジン(PG)合成抑制作用が確認され、もって身体の痛みの伝達の阻害に作用することが判明した。ジョン・ヴェインは1982(昭和57)年にノーベル医学賞を受賞している。

抗血小板凝固作用

アセチルサリチル酸はCOX-1酵素を阻害するため、小用量では抗血小板凝固作用がある。これにより心筋梗塞脳梗塞の予防効果が期待される。

日本でも2000(平成12)年9月になりようやく抗血小板作用が認められ、アセチルサリチル酸の抗血小板剤が薬価収載された。

胃腸障害のほか、スティーブンス・ジョンソン症候群(皮膚粘膜眼症候群)や、ライエル症候群(中毒性表皮壊死症候群)などの原因となること判明している。致死量(LD50)は500mg/kg体重。

幼児では死亡する例もあり、危険だということから、日本では「5歳以下の幼児に飲ませない」という注意書きが加わることになった。

その他、胃痛・下血・吐血など胃腸障害による症状、脳・肺・消化管・眼底などでの重い出血、血尿など抗血小板作用による悪影響などがありうる。

アナフィラキシーショック

アスピリン系薬剤を飲んだ後、手が赤くなったり、むくんできたりし、皮が剥けたり等の重い皮膚障害を起こすことがある。これは副作用(アレルギー)の症例の一つであり、中でも特に重い副作用である。

もし万一このような症状が出たら、もう二度とアスピリン系の薬剤を飲んではならない。二度目は免疫が早く反応するので症状が重くなり、死に致る危険性が極めて高い。

掛かりつけの医師にも相談が必要である。解熱鎮痛消炎剤は様々な種類があり選択の幅が広いので、アスピリンが使えなくても通常は困ることはない。

日本ではバファリン(ライオン)などがある。

ちなみにアメリカでは食べるように飲まれており、価格も日本とは比較にならないほど安い。本家Bayer製でも100錠でUS$6.5程度($1=¥110とすると715円)、無名メーカー製なら100錠でUS$3(330円)以下で購入できる。

COX-2のみ阻害するTylenolは高級で、24錠(1回2錠1日3回)で$4〜8程度(有効成分の含量などで価格は変わる)。

参考としてバファリンA 40錠は定価が1,160円(税別)である。半分が優しさだとしても、割高感は否めない。

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