セロトニン(5-HT)に影響を与えるタイプの抗鬱薬。第二世代の抗鬱薬。SSRIに近い薬理作用を示す。精神賦活作用だけでなく、抗不安・鎮静作用を持つため、不安感や焦燥感のある鬱病に効果的と考えられる。
三環系抗鬱薬よりも選択的な5-HT2A(セロトニン2A)受容体遮断作用を持つが、セロトニン再取り込み阻害作用は三環系やSSRIより弱い。
フェニルピペラジン系抗鬱薬の代表に、塩酸ネファゾドン(セルゾン(ブリストル・マイヤーズ))、がある。