ペニシリン系抗生物質、抗菌剤の一つ。β-ラクタム剤の一つ。
ペニシリンにはペニシリンG、ペニシリンN、ペニシリンO、ペニシリンS、ペニシリンV、ペニシリンF、ペニシリンX、ペニシリンKなど様々あるが、主に使われているのはペニシリンGである。
ちなみに、最初に抽出されたペニシリンは、ペニシリンGやペニシリンNを主成分とする混合物だった。
1929(昭和4)年にイギリスの医学者フレミングが青カビ(微生物)から発見した。
フレミング自身はペニシリンを単離できなかったが、フレミングの論文を読んだフローリーとチェーンが1940(昭和15)年に単離に成功し、薬として実用化した。
この3人は1945(昭和20)年にノーベル生理学医学賞を受賞している。
ちなみに、ペニシリンの単離に成功したことを知ったフレミングは喜び、早速フローリーとチェーンに会いに出かけたのだが、二人はフレミングが既に死んでしまった過去の偉人だと思っていたので驚いた、という逸話がある。