非ステロイド系抗炎症剤。プロスタグランジン(PG)を生合成する酵素、シクロオキシゲナーゼ(COX)の活性を阻害する薬品。
COXには2種類あり、COX-1が主に胃粘膜や血小板などに広く分布する。COX-2は炎症部位で刺激により誘導される。
COX-1に対し選択性の強いものにアセチルサリチル酸(アスピリン)やインドメタシンなどがあり、COX-2に対し選択性が高いものにエトドラクやジクロフェナクなどがある。
ニューキノロン系抗生物質との相互作用による中枢性痙攣の誘発が確認されており、併用は危険であるとされる。
インドメタシンなどのCOX(プロスタグランジンHシンターゼという呼び方もある)阻害は、本来基質(アラキドン酸)よりもアセチルサリチル酸の方が過剰にあるために酵素が薬に働くという一般的な競争反応によるものだが、アセチルサリチル酸の場合はそうではなく、酵素をアセチル化して不活化するというものである。
COXは血液凝固反応にも関わっているので、アスピリンを常時服用すると虚血性心疾患にはなりにくくなるが、その代わり出血性心疾患が増えるため死亡率はあまり変化しないらしい。