この血液脳関門が存在することによって、外来物質の条件に左右されることなく、脳神経細胞が活動を行なう条件が常に一定に保たれ、高度な神経活動を行なうことができる。
このことを逆にいうと、脳内へ自由に物質(薬物)を移行させることができないということで、脳疾患に対する治療を難しくしている。また、脂溶性であっても有害であるものは脳内に移行できないような機構が存在している。
なお、脳の栄養である葡萄糖やアミノ酸は水溶性であるため、本来ならば血液脳関門を通過することができない。しかし、脳にはこれらの物質を認識し、脳実質細胞側へ移行させる機構が存在するため、脳実質細胞へ栄養を供給することができる。
