ED治療薬(勃起不全治療剤)の有効成分。

目次 物質の情報 薬品の情報 薬効薬理 作用機序 用法、用量 副作用など 規制区分 製品例

物質の情報

• 組成式: C₂₈H₃₈N₆O₁₁S
• 構造式: C₂₂H₃₀N₆O₄S・C₆H₈O₇
• 分子量: 666.71
• 比重: (該当資料なし)
• 融点: (該当資料なし)
• 沸点: (該当資料なし)
• CAS番号: 171599-83-0
• ICSC番号: (登録なし)
• 化学名: 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate

枸櫞酸シルデナフィル

• 外観: 白色の結晶性の粉末
• 溶解性:
  • ジメチルアセトアミドに溶けやすい
  • 水、メタノールに溶けにくい
  • アセトニトリル、エタノール(95)、ジエチルエーテルにほとんど溶けない

薬品の情報

これは勃起を助ける血管拡張剤である。

すなわち、満足な性行為に必要な勃起の維持ができない患者に対する治療薬であり、性的興奮を増すための薬品ではない。

薬効薬理

主要な用途は次のとおり。

• ED(勃起不全)

作用機序

人間は性的に興奮すると、血流を多くする物質サイクリックGMP(c-GMP)と、c-GMPを破壊して血流を減らし元に戻そうとする酵素PDE5が分泌される。枸櫞酸シルデナフィルは、このうちのPDE5を破壊し、血流を増やすことで勃起を助ける。

元々この手の薬は循環器系(心臓や血管)の疾患を持つ患者に対して処方されていたものであり、股間が元気になるのは副作用だった。

現在でも、海外では枸櫞酸シルデナフィル(バイアグラ)を循環器治療に用いることがある。

用法、用量

成人で1日1回、シルデナフィルとして25mg〜50mgを性行為の約1時間前に経口投与。

一日一回を投与の限度とし、投与間隔は24時間以上あけること。

高齢者(65歳以上)や、肝障害・重度腎障害者においては血中濃度が高くなる傾向にあるため、25mgから開始する。

(当然ながら)小児、妊婦への適用はない。

副作用など

この薬品は心臓に対する負荷が大きく、心筋梗塞等による死亡事故もある。使用前に充分な確認が必要である。

脳梗塞患者も禁忌。また、ニトログリセリン等との併用もできない。

規制区分

• 処方せん医薬品

製品例

• バイアグラ (ファイザー)

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