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NSAIDs
辞書:科学用語の基礎知識 薬学・用語編 (BPHAR)
読み:エン-セイズ
外語:NSAIDs: non-steroidal anti-inflammatory drugs
品詞:名詞

非ステロイド系抗炎症剤。プロスタグランジン(PG)を生合成する酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)の活性を阻害する薬品のこと。

目次
概要
種類

酵素であるCOXにはプロスタグランジンHシンターゼという呼び方もあるが、これには三種類ある。

それぞれに選択制の高い薬品が使われることもあり、大きくは「選択性」と「非選択性」とに分けられる。

特に、筋肉痛や関節痛に用いるのに胃粘膜等に作用するのは望ましくない(むしろ副作用である)ため、COX-1に作用しない「COX-2選択性」の高い薬剤も次々に開発されている。

機能

インドメタシンなどのCOX阻害薬は、本来基質(アラキドン酸)よりもアセチルサリチル酸の方が過剰にあるために酵素が薬に働くという一般的な競争反応によるものだが、アセチルサリチル酸の場合はそうではなく、酵素をアセチル化して不活化するというものである。

COXは血液凝固反応にも関わっているので、アスピリンを常時服用すると虚血性心疾患にはなりにくくなるが、その代わり出血性心疾患が増えるため死亡率はあまり変化しないらしい。

ニューキノロン系抗菌剤との相互作用による中枢性痙攣の誘発が確認されており、併用は危険であるとされる。

分類
考え方

NSAIDsには様々な種類がある。

対象となる酵素は同じであり、基本的な効果に差はない。「強さ」にも色々あり、評価が難しい。それぞれの違いは副作用にあり、どのような副作用を許容するかによって選択が可能となっている。

塩基性と非麻薬性以外は、全て酸性である。なお、ピリン系非ピリン系は、厳密にはNSAIDsではない。

COX-2選択性と化学構造による分類

詳細については必要に応じて後述。

種類

COX-2選択的

オキシカム系

ピラノ酢酸系

COX-2選択性が強い。

主なものは、次の通り。


COX-2非選択的

プロピオン酸系

胃腸障害などの副作用が少ないため、よく使われている。


酢酸系

抗炎症効果が強く、速効姓があり、種類も豊富に揃っている。

大きくインドメタシン系、フェニル酢酸系、その他に分類される。

このグループでの代表は、ジクロフェナクとインドメタシンである。

インドメタシン系はCOX-2選択性がなく、胃腸などに炎症を起こす副作用があるが、これまでの一般用(OTC薬)の中では最強であった。

対して、整形外科では圧倒的にボルタレン(ジクロフェナク)を用いていた。効果はダントツで、インドメタシンを圧倒する。

インドメタシンは医療用でボルタレンに勝てないことから一般用に活路を求めて成功したが、ジクロフェナクナトリウムも遂に第1類医薬品となりOTC薬となることが決定した。


カルボン酸系

アントラニル酸系(フェナム酸系)

鎮痛効果が強いが、副作用も強い。

主なものは、次の通り。

メフェナム酸はCOX-2選択性があるが、溶血性貧血などのほか、脳障害などの副作用が存在する。


サリチル酸系

アスピリンなど。バファリンに代表されるグループ。


その他

ピリン系

ピラゾロン骨格を基本骨格とする解熱鎮痛薬である。厳密にはNSAIDsではない。

主なものは、次の通り。


非ピリン系(アリニン系)

ピラゾロン骨格を持たない解熱鎮痛薬は全てが非ピリン系である。実際には、その中でもアリニン系のことを特に非ピリン系と呼ぶ。厳密にはNSAIDsではない。

主なものは、次の通り。

アセトアミノフェンは、COX-3選択性があるとされている。

このほか、この分類表では他系統に含まれているアスピリンやイブプロフェンも広義での非ピリン系である。


塩基性

効果(主作用)が弱いが、副作用も少ない。

リンク
用語の所属
解熱鎮痛消炎剤
関連する用語
ニューキノロン系抗菌剤

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