マイナートランキライザー(抗不安薬)。ベンゾジアゼピン系精神神経用剤の成分。

目次 情報 基本情報 特徴 薬効薬理 用途 抗不安薬としての効果 安定剤としての効果 睡眠薬としての性能 作用機序 用法、用量 副作用など 規制区分 製品例

情報

基本情報

• 分子式: C₁₇H₁₃ClN₄
• 分子量: 308.76
• 比重: (該当資料なし)
• 融点: 228℃〜232℃
• 沸点: (該当資料なし)
• CAS番号: 28981-97-7
• ICSC番号: (登録なし)
• 化学名: 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-[1,4]benzodiazepine

アルプラゾラム

• 外観: 白色の結晶または結晶性の粉末
• 溶解性:
  • クロロホルムに溶けやすい
  • メタノール又はエタノール(95)にやや溶ける
  • 無水酢酸にやや溶けにくい
  • 水にほとんど溶けない
  • 希硝酸に溶ける

特徴

薬効薬理

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用途

主要な用途は次のとおり。

• 心身症(胃、十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における、身体症候および不安・緊張・抑鬱・睡眠障害

その他、次のような心の病にも応用されている。

• 不眠

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抗不安薬としての効果

イライラや不安感を収められるが、ぼんやりとした感じになる。また、喜怒哀楽・感情が抑圧されるような感じになる。

嬉しいことも感じられなくなっているのかもしれない。

リラックス状態で服用するとかなり効果があるが、完全な緊張時にはあまり効かないとされる。

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安定剤としての効果

安定剤としては中ランクで、切れたことが実感できる。

このことから、煙草のような依存が生まれる。

またアルコールとの併用も危険で、歯の震えを伴う悪酔いなどの症状を発症するようだ。

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睡眠薬としての性能

睡眠薬としては即効性で、飲んで15分ほどで効き始める。

効果は4〜5時間程度。

作用機序

脳にあるリラックス系神経受容体「BZD受容体」に結合する。

視床下部や扁桃核を含む大脳辺縁系に対する抑制/鎮静作用により鎮静作用が発生するものと見込まれる。

穏やかに作用しながら、不安や緊張を除き、心を落ち着かせる働きがある。

副作用で、鎮静・催眠作用、筋弛緩作用による肩こり腰痛の緩和、痙攣の緩和などがある。

主な適用は不安神経症、パニック障害で、同様の症状を呈する鬱病や不眠症などにも使われる。

本剤は肝薬物代謝酵素チトクロムP450 3Aで代謝される。

用法、用量

成人には、アルプラゾラムとして1日1.2mgを3回に分けて経口投与する。

増量する場合は、最高用量を1日2.4mgとし、3から4回に分けて経口投与する。但し高齢者の場合は1日1.2mgを超えないこと。

副作用など

眠気、倦怠感等が確認されている。

• 大量連用による薬物依存(頻度不明)
• 統合失調症等の精神障害者への投与は、逆に刺激興奮、錯乱(頻度不明)等あり
• 慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いると、呼吸抑制(頻度不明)
• アナフィラキシー様症状(0.1%未満)の報告あり
• AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)
• 眠気(頻度5%以上)

発疹・掻痒などが生じた場合は服用を中止すること。

このほかに、おねしょ、頻尿、尿失禁など尿まわりの副作用も報告されている(頻度不明)。

規制区分

• 処方せん医薬品
• 向精神薬

製品例

• コンスタン (武田薬品工業)
• ソラナックス (大日本住友製薬)

ゾロ多数。アゾリタン(大洋)、カームダン(共和)、メデポリン(メディサ=沢井)、メンビット(東和)など。

リンク

用語の所属
精神神経用剤
抗不安薬
抗鬱薬
ベンゾジアゼピン
関連する用語
コンスタン
ソラナックス

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