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アルプラゾラム

辞書:科学用語の基礎知識 薬学・精神薬編 (BPHARM)
読み:アルプラゾラム
外語:alprazolam 英語
品詞:名詞
2001/12/27 作成
2011/09/11 更新

科学用語の基礎知識・医薬品情報

自身の健康問題や、副作用への対応方法等に関しては、専門の医療機関にご相談下さい。

本項目は、情報の提供のみを目的としています。免責事項もご覧ください。

マイナートランキライザー(抗不安薬)。ベンゾジアゼピン精神神経用剤の成分。

基本情報

  • 分子式: C17H13ClN4
  • 分子量: 308.76
  • 比重: (該当資料なし)
  • 融点: 228℃〜232℃
  • 沸点: (該当資料なし)
  • CAS番号: 28981-97-7
  • ICSC番号: (登録なし)
  • 化学名: 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-[1,4]benzodiazepine

アルプラゾラム
アルプラゾラム

薬効薬理

用途

主要な用途は次のとおり。

  • 心身症(胃、十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における、身体症候および不安・緊張・抑鬱・睡眠障害

その他、次のような心の病にも応用されている。

  • 不眠

抗不安薬としての効果

イライラや不安感を収められるが、ぼんやりとした感じになる。また、喜怒哀楽・感情が抑圧されるような感じになる。

嬉しいことも感じられなくなっているのかもしれない。

リラックス状態で服用するとかなり効果があるが、完全な緊張時にはあまり効かないとされる。

安定剤としての効果

安定剤としては中ランクで、切れたことが実感できる。

このことから、煙草のような依存が生まれる。

またアルコールとの併用も危険で、歯の震えを伴う悪酔いなどの症状を発症するようだ。

睡眠薬としての性能

睡眠薬としては即効性で、飲んで15分ほどで効き始める。

効果は4〜5時間程度。

作用機序

脳にあるリラックス系神経受容体「BZD受容体」に結合する。

視床下部扁桃核を含む大脳辺縁系に対する抑制/鎮静作用により鎮静作用が発生するものと見込まれる。

穏やかに作用しながら、不安や緊張を除き、心を落ち着かせる働きがある。

副作用で、鎮静・催眠作用、筋弛緩作用による肩こり腰痛の緩和、痙攣の緩和などがある。

主な適用は不安神経症、パニック障害で、同様の症状を呈する鬱病や不眠症などにも使われる。

本剤は肝薬物代謝酵素チトクロームP450 3Aで代謝される。

用法、用量

成人には、アルプラゾラムとして1日1.2mgを3回に分けて経口投与する。

増量する場合は、最高用量を1日2.4mgとし、3から4回に分けて経口投与する。但し高齢者の場合は1日1.2mgを超えないこと。

副作用など

眠気、倦怠感等が確認されている。

  • 大量連用による薬物依存(頻度不明)
  • 統合失調症等の精神障害者への投与は、逆に刺激興奮、錯乱(頻度不明)等あり
  • 慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いると、呼吸抑制(頻度不明)
  • アナフィラキシー様症状(0.1%未満)の報告あり
  • AST(GOT)ALT(GPT)γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)
  • 眠気(頻度5%以上)

発疹・掻痒などが生じた場合は服用を中止すること。

このほかに、おねしょ頻尿尿失禁など尿まわりの副作用も報告されている(頻度不明)。

規制区分

ゾロ多数。アゾリタン(大洋)、カームダン(共和)、メデポリン(メディサ=沢井)、メンビット(東和)など。

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