プロドラッグ

摂取された薬物が最終的な患部に届く量は、一般に少ない。これは、経口服用の場合は消化管から吸収され肝臓で分解されてしまう、湿布でも吸収量は限られる、注射であっても患部が脳の場合は血液脳関門を通過できない、など様々な理由による。

そこであらかじめ別の物質に化学構造を変えておき、患部に到達すると本来想定された構造に変化し、薬効を発揮するように設計された薬剤をプロドラッグという。

例えば、抗がん剤に高分子プロドラッグと呼ばれるものがある。これは薬物に可溶性高分子を付けたもので、この状態では何の活性も示さないが、目標部位であるがん細胞に到達すると高分子の結合が切れ、薬物が活性を取り戻してがん細胞を攻撃する仕組みになっている。