非ステロイド系抗炎症剤。プロスタグランジン(PG)を生合成する酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)の活性を阻害する薬品のこと。
酵素であるCOXにはプロスタグランジンHシンターゼという呼び方もあるが、これには三種類ある。
それぞれに選択制の高い薬品が使われることもあり、大きくは「選択性」と「非選択性」とに分けられる。
特に、筋肉痛や関節痛に用いるのに胃粘膜等に作用するのは望ましくない(むしろ副作用である)ため、COX-1に作用しない「COX-2選択性」の高い薬剤も次々に開発されている。
インドメタシンなどのCOX阻害薬は、本来基質(アラキドン酸)よりもアセチルサリチル酸の方が過剰にあるために酵素が薬に働くという一般的な競争反応によるものだが、アセチルサリチル酸の場合はそうではなく、酵素をアセチル化して不活化するというものである。
COXは血液凝固反応にも関わっているので、アスピリンを常時服用すると虚血性心疾患にはなりにくくなるが、その代わり出血性心疾患が増えるため死亡率はあまり変化しないらしい。
ニューキノロン系抗菌剤との相互作用による中枢性痙攣の誘発が確認されており、併用は危険であるとされる。
詳細については必要に応じて後述。
COX-2選択性が強い。
主なものは、次の通り。
胃腸障害などの副作用が少ないため、よく使われている。
抗炎症効果が強く、速効姓があり、種類も豊富に揃っている。
大きくインドメタシン系、フェニル酢酸系、その他に分類される。
このグループでの代表は、ジクロフェナクとインドメタシンである。
インドメタシン系はCOX-2選択性がなく、胃腸などに炎症を起こす副作用があるが、これまでの一般用(OTC薬)の中では最強であった。
対して、整形外科では圧倒的にボルタレン(ジクロフェナク)を用いていた。効果はダントツで、インドメタシンを圧倒する。
インドメタシンは医療用でボルタレンに勝てないことから一般用に活路を求めて成功したが、ジクロフェナクナトリウムも遂に第1類医薬品となりOTC薬となることが決定した。
鎮痛効果が強いが、副作用も強い。
主なものは、次の通り。
メフェナム酸はCOX-2選択性があるが、溶血性貧血などのほか、脳障害などの副作用が存在する。
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